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CYP2C9 (Cytochrom P450 2C9) gehört als Isoenzym zu den Untertypen von Cytochrom P450 und ist ein Enzym, das beim Menschen durch das CYP2C9-Gen kodiert wird.cite-ref-flexikon-2-0[2]cite-ref-omim-3-0[3]

Synonyme sind: englisch CYPIIC9; Cytochrome P-450MP; Cytochrome P450 2C9; Cytochrome P450 MP-4; Cytochrome P450 MP-8; cytochrome P450 PB-1; cytochrome P450, family 2, subfamily C, polypeptide 9; P450 MP-4; S-mephenytoin 4-hydroxylase; S-mephenytoin 4-hydroxylase, human; warfarin-7-hydroxylase, humancite-ref-ghr-4-0[4]

Das Enzym wird im endoplasmatischen Retikulum gebildet und ist das in der Leber am meisten exprimierte CYP2C-Enzym.

Es verstoffwechselt u. a. Steroidhormone und Fettsäuren und spielt eine wichtige Rolle beim Abbau verschiedener Medikamente wie dem Gerinnungshemmer S-Warfarin, Entzündungshemmern wie Ibuprofen, Sulfonylharnstoffen, Phenytoin, Tolbutamid, Losartan, Terbinafin und Tamoxifen,cite-ref-ghr-4-1[4]cite-ref-flexikon-2-1[2]cite-ref-omim-3-1[3] und ist daher für die Abschätzung von deren Wirkung interessant.cite-ref-5[5]

• Aufbau und Funktion

• Literatur

• Einzelnachweise

CYP2C9 hydroxyliert unter anderem in der Leber THC zu 11-Hydroxy-THC.cite-ref-6[6] Es ist – neben anderen P-450-Isoenzymen – bedeutend für die medikamentöse Behandlung von Depression, da es von verschiedenen Antidepressiva, wie Fluoxetin, Fluvoxamin, Sertralin und Paroxetin inhibiert wird.cite-ref-7[7] CYP2C9 ist wesentlich am Metabolismus des Cumarin-Derivats Phenprocoumon beteiligt,cite-ref-8[8] das medizinisch als Antikoagulans eingesetzt wird.

Das Enzym kann durch Fluconazol und Miconazol gehemmt werden.cite-ref-flexikon-2-2[2]

• A. Seeringer, J. Kirchheiner: CYP2D6-, CYP2C9- und CYP2C19-basierte Arzneimitteldosisanpassungen. Wann sind sie sinnvoll? In: Der Internist, Band 49, Nr. 7, Juli 2008, S. 877–883; doi:10.1007/s00108-008-2125-9, PMID 18551264 (Review).

• M. Romkes, M. B. Faletto, J. A. Blaisdell, J. L. Raucy, J. A. Goldstein: Cloning and expression of complementary DNAs for multiple members of the human cytochrome P450IIC subfamily. In: Biochemistry, Band 30, Nr. 13, April 1991, S. 3247–3255, PMID 2009263.

• K. Inoue, J. Inazawa, Y. Suzuki, T. Shimada, H. Yamazaki, F. P. Guengerich, T. Abe: Fluorescence in situ hybridization analysis of chromosomal localization of three human cytochrome P450 2C genes (CYP2C8, 2C9, and 2C10) at 10q24.1. In: The Japanese journal of human genetics, Band 39, Nr. 3, September 1994, S. 337–343; doi:10.1007/BF01874052, PMID 7841444.

cite-note-11. UniProt P11712.

cite-note-flexikon-22. ↑ Eintrag zu CYP2C9 im Flexikon, einem Wiki der Firma DocCheck

cite-note-omim-33. ↑ Cytochrome P450, Subfamily IIC, Polypeptide 9; CYP2C9. In: Online Mendelian Inheritance in Man. (englisch)

cite-note-ghr-44. ↑ Genetics Home Reference

cite-note-55. ↑ Thomas Efferth: Molekulare Pharmakologie und Toxikologie: biologische Grundlagen von Arzneimitteln und Giften. Springer, Berlin / Heidelberg / New York 2006, ISBN 3-540-21223-X, S. 22.

cite-note-66. ↑ Rudolf Hänsel, Otto Sticher (Hrsg.): Pharmakognosie – Phytopharmazie. 9. Auflage. Springer Medizin Verlag, Heidelberg 2010, ISBN 978-3-642-00962-4, S. 1158 (eingeschränkte Vorschau in der Google-Buchsuche).

cite-note-77. ↑ Hasso Scholz, Gustav Kuschinsky, Rainer Böger (Hrsg.): Taschenbuch der Arzneibehandlung: angewandte Pharmakologie. 13., überarb. und aktualisierte Auflage. Springer, Berlin / Heidelberg / New York 2005, ISBN 3-540-20821-6, S. 247.

cite-note-88. ↑ Ulrich M. Zanger, Matthias Schwab: Cytochrome P450 enzymes in drug metabolism: Regulation of gene expression, enzyme activities, and impact of genetic variation. In: Pharmacology & Therapeutics, 2013, Volume 138, Issue 1, S. 103–141; doi:10.1016/j.pharmthera.2012.12.007, ISSN 0163-7258.